Ibuprofen; werking, toepassing en bijwerkingen

Ibuprofen is een geneesmiddel uit de groep van niet-steroïde anti-inflammatoire (ontstekingswerende) geneesmiddelen (NSAID's), dat wordt gebruikt om pijn, ontsteking en koorts te behandelen. Het wordt verkocht onder verschillende merknamen waaronder Advil, Brufen, Dolofin, Ibruphar, Motrin, Nuprin en Nurofen. Chemisch behoort de stof tot de arylpropione zuren. De naam is afgeleid van de molecuulstructuur: 2 - (4-isobutylfenyl) propionzuur.

Ontwikkeling van ibuprofen

Tijdens de jaren vijftig zochten onderzoekers naar een medicijn voor een effectieve behandeling, met minder bijeffecten, van reumatoïde artritis. Stewart Adams, John Nicholson en Colin Burrows, onderzoekers in Nottingham werkten op dat moment aan anti-inflammatoire stoffen. In 1955 ontdekten ze dat sommige van deze stoffen goed werkten bij de behandeling van roodheid van een door de zon verbrande huid. Vanaf dat moment ging de ontwikkeling snel. Ze ontwikkelden enkele vergelijkbare stoffen en uiteindelijk werd in 1961 ibuprofen gevonden. Hetzelfde jaar nog werd er octrooi aangevraagd op de stof.

Werking ibuprofen

Ibuprofen remt de werking van cyclooxygenasen, ook wel bekend als COX-1. Cox-1 is belangrijk voor de vorming van prostaglandine, de stof die belangrijk is bij het bevorderen van onstekingen. Hierin ligt dan ook de werking van ibuprofen als ontstekingsremmer en als koortswerend medicijn. Een vervelende bijwerking van ibuprofen is dat het kan leiden tot maagbloedingen. Ook deze bijwerking is te wijten aan de remming van de prostaglandineaanmaak, omdat prostaglandinen ook betrokken zijn bij deze aanmaak van maagslijm dat de maagwand beschermt tegen het zure milieu dat in de maag heerst.

Hoe lang werkt ibuprofen?

De halfwaardetijd, dat wil zeggen de tijd waarin de helft van de ibuprofen in het bloed is afgebroken, is ongeveer 2-3 uur. In lagere doses (200-400 mg voor volwassenen) verlicht Ibuprofen de pijn en vermindert het koorts, in hogere doseringen (800 mg voor volwassenen) heeft het ook ook anti-inflammatoire. Uitscheiding en afbraak van ibuprofen gebeurd voor ongeveer tweederde door de nieren en voor eenderde door afbraak door de lever.

Toepassingen

Ibuprofen wordt in de volgende gevallen door artsen voorgeschreven:

• reumatoïde artritis, juveniele artritis, artrose
• Pijn in de spieren en het bewegingsapparaat
• Acute aanval van jicht
• Spanningshoofdpijn, migraine licht
• Acute hoofdpijn (met inbegrip van hoogteziekte)
• Kiespijn, pulpitis, gingivitis
• Acute keelpijn (tonsillitis)
• Acute menstruatiepijn
• Acute otitis media
• Opiaatontwenning: Pijnbestrijding met niet-opiaten
• Winterhanden, bevriezing, drug voor pijnbestrijding
• Zonnebrand
• Koorts
• Cystic fibrosis / taaislijmziekte: een hoge dosis behandeling verlicht de symptomen bij kinderen met milde cystische fibrose aanzienlijk. Mogelijke ernstige bijwerkingen, echter voorkomen dat een

Bijwerkingen ibuprofen

Ibuprofen veroorzaakt soms gastro-intestinale bijwerkingen, zoals brandend maagzuur, misselijkheid of diarree. Deze bijwerkingen kunnen gedeeltelijk worden gecompenseerd door gelijktijdige inname van voedsel. De incidentie van maagbloedingen, een maagzweer of gastritis, is afhankelijk van de dosering en de duur van de behandeling. Bij chronische inflammatoire darmziekten (ziekte van Crohn, colitis ulcerosa), is voorzichtigheid geboden. Ook kan ibuprofen bepaalde overgevoeligheidsreacties veroorzaken, zoals huiduitslag of jeuk.

Het is waar dat ibuprofen bloedverdunnend werkt, maar de invloed op de bloedstolling is relatief laag, het remt functie van de bloedplaatjes en daarmee de bloedstolling (vergelijkbaar met aspirine - hoewel zwakker). Dit kan ongunstig zijn bij bepaalde medische handelingen (bijvoorbeeld bij een tonsillectomie), doordat het risico van bloedingen toeneemt. In sommige gevallen komt het voor dat de door de ibuprofen veroorzaakte maagzweren leiden tot langdurig bloeden van de maagwand.
Verder wordt afgeraden om ibuprofen te gebruiken in geval van beschadigingen van nieren of lever.

Interactie met andere geneesmiddelen

Anticoagulantia (antistollingsmiddelen) en thrombolytica: Ibuprofen veroorzaakt een reversibele remming van de bloedplaatjesaggregatie. De bloedplaatjes (throbocyten) zijn belangrijk voor de bloedstolling (sluiting van de wond). Anticoagulantia hebben ook een negatief effect op de bloedstolling. Trombolytica lossen bloedstolsels op (zoals een verstopte kransslagader). Ibuprofen in combinatie met bovenstaande medicijnen lijdt tot een verhoogd risico op bloedingen.

Lithium: Ibuprofen verhoogt de plasmaconcentratie van lithium door het verlagen van de uitscheiding van de nieren. Het kan dus bijdragen aan lithium vergiftiging (intoxicatie).

Aspirine: Gelijktijdige toediening van ibuprofen en aspirine kan leiden tot een versterkend effect van de antistollingswerking van aspirine. De werking van aspirine om de functie van de bloedplaatjesaggregatie te remmen, is gebaseerd op de onomkeerbare remming van een enzym in bloedplaatjes; cyclooxygenase-1 (COX-1). COX-1 activeert de COX-1 receptor op de bloedplaatjes oppervlak die de aggregatie van bloedplaatjes activeert. Echter, als gelijktijdig ibuprofen wordt ingenomen, dan strijden beide geneesmiddelen remming van COX-1. Gevolg is een sterk verminderde werking van de bloedplaatjes en dus een verhoogde kans op bloedingen.

Bètablokkers (bepaalde bloeddrukverlagende middelen). Bij gelijktijdig gebruik kan de werkzaamheid van deze middelen worden verminderd.

Verkoop van ibuprofen

Ibuprofen wordt verkocht als tabletten, capsules, zalven, zetpillen, in korrels, in water oplosbare pil en in sappen voor kinderen. Tabletten van 400 mg (voor acuut gebruik), zalven, gels, zetpillen en sommige sappen voor de kinderen die worden gebruikt om koorts en pijn te behandelen mogen in Nederland, België en Duitsland gewoon zonder recept in de apotheek gekocht worden. Hogere dosis preparaten (600 mg en 800 mg) en geneesmiddelen voor de behandeling van ontstekingen en reumatische aandoeningen zijn onderworpen aan een medisch recept.

Sommige ibuprofen producten (zoals Dolormin ®, IBU-ratiopharm ® lysinaat (D), ratioDolor ® acute (A)) bevat ibuprofen lysinaat, een zout van ibuprofen en het aminozuur lysine. In de maag, is dit zout is beter oplosbaar, zodat het sneller wordt opgenomen door het lichaam, waardoor de ibuprofen sneller in werking treed.

Voor de behandeling van aanhoudende (dat wil zeggen, in dit geval blijvend na de geboorte) van ductus arteriosus is Ibuprofen verkrijgbaar met een speciale toelating als een weesgeneesmiddel als injecteerbare oplossing onder de merknaam Pedea ®.

Diergeneeskunde

In Nederland, België, Duitsland en Zwitserland zijn geen dierlijke geneesmiddelen zijn goedgekeurd op basis van ibuprofen. Het gebruik van ibuprofen in voedselproducerende dieren is niet toegestaan omdat het niet wordt vermeld in de bijlage bij Verordening (EEG) nr. 2377/90 inzake maximumwaarden voor residuen van diergeneesmiddelen in levensmiddelen. Vergeleken met andere NSAID’s die wel zijn goedgekeurd voor honden ontstaan bij de toediening van ibuprofen verhoogde gastro-intestinale bijwerkingen.