Werking en bijwerkingen van ACE remmer(s) (zoals Enalapril)
ACE remmers zijn medicijnen tegen hoge bloeddruk. Twee voorbeelden van ACE - remmers zijn Enalapril en Lisinopril. De bloeddruk wordt bepaald door de hoeveelheid bloed, de hoeveelheid bloed die het hart uitpompt, de weerstand van o.a. de slagaders, het zenuwstelsel, drukreceptoren, en het renine-angiotensine- aldosteron systeem. ACE heeft invloed op het renine-angiotensine-aldosteron (RAAS) systeem.
ACE-remmer en angiotensine
ACE staat voor Angiotensine Converting Enzyme. ACE is een enzym dat angiotensine I omzet in angiotensine II. Angiotensine II zorgt voor vernauwing van de bloedvaten (dus bloeddrukverhoging). Als je het enzym ACE remt met een ACE-remmer, dan neemt de hoeveelheid angiotensine II af omdat er minder angiotensine I wordt omgezet naar angiotensiine II, en daalt de bloeddruk.
Behalve voor vaatvernauwing van het bloedvatsysteem zorgt angiotensine II voor terugwinning van Natrium (zout) in de tubulus (onderdeel van de nier). Bij vermindering van angiotensine II wordt er minder zout terug gewonnen (gaat meer verloren via de nier/plassen) en komt er minder zout in het bloed, waardoor de bloeddruk daalt.
Dan stimuleert Angiotensine II nog de aldosteron productie, een hormoon dat eveneens de tubulaire terugwinning van Na+ (Natrium/zout), stimuleert. De omzetting van angiotensine I naar angiotensine II is een onderdeel van het RAAS systeem. Het renine-angiotensine-aldosteron systeem.
ACE en bradykinine
ACE bevorderd de afbraak van bradykinine. Bradykinine is een vaatverwijder. Wordt ACE geremd door een ACE-remmer, dan blijft er meer bradykinine in het bloed, zijn de bloedvaten wijder, en is de bloeddruk lager.
Medicijnen die ACE-remmers zijn:
ACE-remmer | Plasmahalfwaardetijd |
Enalapril | 11 uur |
Lisinopril | 12 uur |
Captopril | 2-3 uur |
Perindopril | 25 uur |
Ramipril | 13-17 uur |
Quinapril | 1-3 uur |
Fosinopril | 11,5 uur |
Benazepril | 10-11 uur |
Cilazapril | 30-50 uur |
Trandolapril | ? |
Zofenopril | 5,5 uur |
Overige werking van ace remmers
Bij sommige patiënten kan het enkele weken duren eer een maximaal effect is bereikt. Het effect loopt vrijwel gelijk op me de daling van het angitensine II. Bij voortzetten van de behandeling kan het angiotensine weer een normaal niveau bereiken zonder dat de bloeddruk weer stijgt.
Positieve effecten van ace remmers
Bij diabetische nefropathie (achteruitgang van de nier door hoge bloedsuikers) kunnen captopril, lisinopril en ramipril (deze medicijnen zijn hierop onderzocht) de verslechtering van de nier vertragen. Voor hypertensie van de bloedvaten van de nieren (renovasculaire hypertensie) zijn captopril, enalapril en lisinopril geregistreerd (onderzocht en bewezen werkzaam).
Een aantal bijwerkingen van ace remmers
Bij de start van de behandeling kan er orthostatische (door snel staan) hypotensie (lage bloeddruk) ontstaan. Bij ouderen kun je beter met zeer lage doseringen beginnen. Bij 0,1 tot 0,5 % kan er angio-oedeem optreden. Het gezicht, de tong, de lippen en de keel zwelt dan op. Dit kan mogelijk dodelijk aflopen. Mocht zo'n reactie ontstaan dan is dat bij 60% van de patiënten binnen de eerste week, soms binnen 48 uur. Andere bijwerkingen kunnen zijn: koorts, gewrichtspijn, en huiduitslag.
Hoe lang het medicijn in het lichaam blijft is afhankelijk van de halfwaarde tijd. Dit is de tijd die voorbij gaat tot de helft van de stof nog in het lichaam is. Twee halfwaardetijden is de helft van de helft van de startconcentratie. Drie halfwaarde tijden is de helft van de helft van de helft van de startconcentratie, etc. ACE-remmers worden nagenoeg allemaal uitgescheiden via de nier. Fosiniopril wordt zowel door de nier als de lever uit het bloed verwijderd. Bij nierinsufficiëntie (nierfalen) kan zodoende de lever de afbraak voor een groot deel voor zijn rekening nemen.
Meest (in de praktijk) relevante risico's van ace - remmers:
- Hypotensie/lage bloeddruk bij aanvang van de behandeling
- Nierinsufficiëntie (slechte werking van de nier) als er een vernauwing van de nierslagader is (nierarteriestenose)
- Verhoogd kalium in het bloed (hyperkaliemie) en nierinsufficiëntie, bij hartfalen en andere patiënten met een verhoogd risico.
Bijwerkingen Enalapril
Meest voorkomende bijwerkingen (meer dan 10% van de gevallen) van Enalapril (Renitec)
- Kuchen
- Draaierig
- Minder scherp zien
- Misselijk
- Algemene zwakte
Veel voorkomende bijwerkingen Enalapril (tussen 1 en 10%)
- Lage bloeddruk bij opstaan
- Pijn op de borst
- Flauwvallen
- Afwijkend hartritme
- Kortademig
- Dunne ontlasting
- Buikpijn
- Smaakverandering
- Somber
- Moe
- Hoofdpijn
- Gezwollen keel
- Huiduitslag
- Kriebel
- Verhoogd creatinine in het bloed
- Verhoogd Kalium gehalte in het bloed
Lees verder